TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH KHÁNG UNG THƯ CỦA CÁC DẪN XUẤT 3,4,5-TRIMETHOXYPHENYLACRYLAMID - Thức, Nguyễn Đức Tri; Vy, Triệu Phương; Phương, Trần Thu; Anh, Phạm Ngọc Tuấn (Tạp Chí Khoa học Trường Đại học Quốc tế Hồng Bàng, 2026)
Đặt vấn đề: Trong những nghiên cứu trước, các dẫn xuất của piperlongumin và tranilast đã được tổng hợp và thể hiện tiềm năng kháng ung thư đáng chú ý. Nghiên cứu này thực hiện tổng hợp 5 dẫn xuất 3,4,5-trimethoxyphenylacrylamid với đặc điểm cấu trúc tương tự piperlongmin và tranilast, nhằm khám phá các chất tiềm năng mới trong điều trị ung thư. Mục tiêu nghiên cứu: Tổng hợp và sàng lọc các hợp chất 3,4,5-trimethoxyphenylacrylamid có tiềm năng kháng ung thư. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Các dẫn xuất được tổng hợp hóa học qua 2 giai đoạn phản ứng, rồi được nghiên cứu hoạt tính trên các dòng tế bào MCF-7, HepG2 và MDA-MB-231. Nghiên cứu docking phân tử đánh giá tương tác của các dẫn xuất trên thụ thể TGF-β type I (PDB: 1VJY), DNA Topoisomerase I (PDB: 1SC7). Kết quả: 5 dẫn xuất 3,4,5-trimethoxyphenylacrylamid đã được tổng hợp với cấu trúc được xác định bằng phổ MS và NMR. Trong đó, chất 5c thể hiện hoạt tính mạnh nhất trên dòng tế bào MCF-7 (IC50 = 88.90 ± 4.06 µM), HepG2 (IC50 = 78.04 ± 3.88 µM), MDAMB-231 (IC50 = 95.57 ± 4.02 µM). Kết quả docking cho thấy chất 5c có ái lực tốt nhất với TGF-β type I (PDB: 1VJY) và DNA Topoisomerase I (PDB: 1SC7). Kết luận: Nghiên cứu đã tổng hợp 5 dẫn xuất 3,4,5-trimethoxyphenylacrylamid và tìm thấy chất 5c có hoạt tính tiềm năng, và là cơ sở cho các nghiên cứu cải tiến cấu trúc tiếp theo.