NGHIÊN CỨU CẢI THIỆN ĐỘ TAN VÀ ĐỘ HÒA TAN CỦA TADALAFIL BẰNG PHƯƠNG PHÁP TẠO PHỨC VỚI β-CYCLODEXTRIN - Phúc , Nguyễn Hữu; Minh, Nguyễn Huệ; Thủy, Phan Thị Thanh; Long, Vũ Huỳnh Kim; Việt, Lê Quốc (Tạp Chí Khoa học Trường Đại học Quốc tế Hồng Bàng, 2025)
Tadalafil (TDL) là thuốc thuộc nhóm ức chế phosphodiesterase type 5 (PDE5) có tác dụng giãn mạch, điều trị rối loạn cương dương và tăng áp động mạch phổi. Tuy nhiên, TDL (thuốc nhóm 2 theo phân loại sinh dược học) có độ tan thấp, tính thấm kém khi sử dụng. Nghiên cứu này nhằm cải thiện độ tan và độ hòa tan của TDL bằng phương pháp tạo phức với beta cyclodextrin. Phức chất được điều chế với beta cyclodextrin ở tỉ lệ mol 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5 theo phương pháp đồng dung môi. Đánh giá phức chất dựa trên độ tan, độ hòa tan, phổ hồng ngoại (IR) để chứng minh sự hình thành liên kết mới và lựa chọn phức chất có tỉ lệ mol thấp nhất. Phổ phân tích nhiệt vi sai (DSC) được thực hiện trên TDL và phức chất được chọn. Kết quả khảo sát cho thấy hệ TDL-βCD (1:3) cải thiện độ tan (tăng 8 lần) và độ hòa tan (đạt 41.04 % sau 60 phút ở pH 6.8) của TDL. Trên phổ IR và DSC cho thấy có sự tương tác giữa TDL và βCD. Nghiên cứu đã thẩm định quy trình định lượng tadalafil trong phức chất bằng phương pháp UV-Vis và chứng minh phức chất của TDL với βCD có khả năng cải thiện độ tan và độ hòa tan của TDL.